Sildenafil – charakterystyka, dostępność, stosowanie, przeciwwskazania, skutki uboczne

Sildenafil to substancja czynna wielu preparatów medycznych dostępnych na rynku. Po jej zastosowaniu mężczyźni mogą cieszyć się długo trwającym wzwodem. Określa się go poprzez wzór sumaryczny C₂₂H₃₀N₆O₄S . Jeszcze niedawno chcąc kupić leki z tym składnikiem trzeba było udać się po receptę do lekarza. Dzisiaj znajduje się on w niektórych preparatach, które można dostać od ręki, ale pomimo tego nadal lepiej poradzić się w tej kwestii doktora.

Dostępność i forma

Produkcją leków z substancją Sildenafil zajmuje się już wiele przedsiębiorstw. Chcąc ułatwić ludziom szukanie, w większości przypadków nazwę preparatów tworzą poprzez złączenie ze sobą głównego składnika oraz nazwy przedsiębiorstwa. Takim sposobem na rynku dostępne są między innymi Sildenafil Espefa czy Sildenafil Sandoz. Łącznie w Polsce można wybierać spośród ponad 30 specyfików. Głównie są w tej samej formie, ale zdarzają się również wyjątki. Pacjent może wybierać, która z poniższych form do zażywania będzie dla niego najwygodniejsza:

• tabletki powlekane;
• tabletki, które należy rozgryźć, a potem żuć;
• proszek do przygotowania zawiesiny podanej doustnie;
• tabletki zwykłe (niepowlekane);
• tabletki, które rozpadają się w ustach.

Działanie

Po zażyciu leku zawierające sildenafil, do mechanizmu erekcji mężczyzny, który niestety jest w stanie zaburzenia, w trakcie seksualnego pobudzenia, do prącia zostaje zwiększony dopływ krwi. Rozpoczęcie działania procesu erekcji powodowane jest tlenkiem azotu. Do uwolnienia tego związku dochodzi w jamistych ciałach prącia gdy mężczyzna jest w trakcie seksualnego pobudzenia. Na jego skutek w organizmie rozpoczynane jest wiele innych przemian chemicznych. Za ich sprawą mięśnie gładkie znajdujące się w jamistych ulegają rozkurczeniu. Za cały ten proces odpowiedzialny jest związek określany jako c-GMP. Gdy ciała jamiste zostaną napełnione krwią u mężczyzny pojawia się erekcja.

Sposób funkcjonowania sildenafilu to zatrzymywanie fosfodiesterazy typu 5 (jednego z enzymów), przez który dochodzi do rozłożenia się wspomnianego związku. Pośrednio ta czynność powoduje wzrost stężenia c-GMP w jamistych ciałach. Tlenek azotu zwiększa swój wpływ na gładką mięśniówkę tych ciał. Chcąc by sildenafil działał, niezbędnym warunkiem jest znajdowanie się w czynności zwanej pobudzeniem seksualnym. Bez niego nie rozpocznie się uwalnianie tlenku azotu.

Niestety działanie sildenafilu nie ma miejsca tylko w prąciu mężczyzny. U tych cierpiących na nadciśnienie płucne, stężenie c-GMP zostaje zwiększone także w komórkach gładkich mięśni naczyń w płucach. Kończy się to ich rozkurczem, co niekiedy kończy się ich rozszerzeniem.

Dawkowanie

• Sildenafil, w każdym przypadku przypadku przyjmowany jest drogą doustną. Podstawowa dawka to 50mg i zależnie od okoliczności i potrzeb powinna być przyjęta na mniej więcej 1 godziną przed stosunkiem. Biorąc pod uwagę dotychczasową skuteczność leku i tolerancję organizmu na niego, pojedyncza dawka może być powiększona do 100mg jeśli działanie było za słabe, albo pomniejszona do 25mg, gdy działała naprawdę mocno. Nie wolno jednak przekraczać maksymalnej ilości preparatu – 100mg – w ciągu jednej doby.
• Jeśli preparat zostanie przyjęty w czasie posiłku, jego działanie może zostać nieco opóźnione. Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą w jakikolwiek zmieniać dawek. Jeśli zaś ktoś cierpi na niewydolność nerek (ciężką) lub wątroby, porcja 25mg powinna być rozważona. Gdy mężczyzna będzie dobrze tolerował środek, ale chciał zwiększyć jego skuteczność możliwe będzie powiększenie ilości do 50, a nawet 100mg.
• Przy równoległym stosowaniu inhibitorów izoenzymu CYP3A4 i ludzi mających stabilny stan, ale biorących preparaty α-adrenolityczne, początkowa dawka powinna wynosić 25mg.
• Rytonawir – sildenafil nie może być w tym samym czasie stosowany z tym inhibitorem.
• Nadciśnienie płucne, kuracja – Lek powinien był podawany 3-4 razy na dobę bez względu na godziny posiłków. Dawkowanie dla dorosłych to po 20mg 3 razy w ciągu doby, a u młodzieży i dzieci, które ukończyły 1 rok życia, jeśli ważą mniej niż 20 kg wtedy przyjmują po 10mg 3 razy na dobę, a gdy więcej niż 20 kg to 20mg 3 razy w ciągu 24 godzin. Dla ludzi w podeszłym wieku stosuje się takie same zasady jak dla dorosłych. Przy jednoczesnej ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby i u negatywnie tolerujących kurację, dawki powinny być zmniejszone do 20 mg 2 razy na dobę. Jeśli ktoś stosuje inhibitory CYP3A4 należy pomyśleć o zdegradowaniu porcji do 10mg 1-2 razy na dobę. Jeśli lek ma być odstawiony, do jego końcowego rezultatu trzeba dochodzić stopniowo.

Najlepiej jeśli przed rozpoczęciem stosowania substancji sildenafil, pacjent uda się wpierw do lekarza i skonsultuje z nim wielkość i częstotliwość zażywanej dawki.

Stosowanie

Wskazania

Podstawowym wskazaniem do stosowania Sildenafilu jest przeciwdziałanie zaburzeniom osiągnięcia erekcji. Preparat w takim przypadku powinien być zażywany w dawkach od 25 do 100 mg. Chcąc by lek działał skutecznie, pacjent musi doprowadzić się do pobudzenia seksualnego.

Kolejną kwestią jest tętnicze nadciśnienie płucne, u dorosłych, określane jako klasa II i III stosując się do Światowej Organizacji Zdrowia. Dzięki niemu ma się uzyskać lepszą zdolność wysiłkową. Ponadto substancja okazuje się być skuteczna przy początkowych formach płucnego nadciśnienia, a także wtórnych, które wiążą się ze schorzeniami tanki łącznej. Wchodzi w to także kuracja dzieci w wieku 1-17 lat, za wyjątkiem terapii dotyczącej tętniczego płucnego nadciśnienia.

Przeciwwskazania

Pierwszym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość składniki preparatu, zażywanie w tym samym czasie azotanów lub donorów tlenku azotu w każdej postaci, jeśli ktoś miał ostatnio (tzn. w okresie ostatnich 2-6 tygodni) zawał serca albo udar mózg. Nie powinno się także zażywać leku przy niskim ciśnieniu, ciężkiej niewydolności nerek/wątroby i zwyrodnienie zmiany siatkówki na skutek odziedziczenia. Jeśli ktoś stracił wzrok przez nietętniczą przednią niedokrwienną neuropatię wzrokowego nerwu. Trzeba być ostrożnym gdy u pacjenta występuje deformacja prącia o charakterze anatomicznym, jeżeli ma predyspozycje do pojawienia się priapizmu, krzepnięcie w jego organizmie jest niepoprawne albo ma chorobę wrzodową.

Substancji nie można stosować u ludzi, którzy powinni zrezygnować z aktywności seksualnej, już korzystają z innych metod leczenia wzwodu lub zażywają rytonawir.

Lek jest przeciwwskazany dla osób poniżej 18 roku życia i kobiet.

Skutki uboczne

Działania niepożądane substancji sildenafil najczęściej polegają na bólach głowy. Oprócz tego pacjent może zauważyć u siebie takie sytuacje takie jak:

różne reakcje alergiczne polegające na problemach z oddychaniem, w którym sam oddech staje się świszczący. Na ciele człowieka pojawiają się obrzęki, a pacjent ma zawroty głowy. Wysypki skórne również mogą wystąpić.;

• Bóle – mięśni i/lub klatki piersiowej;
• Wypróżnianie – biegunka, a w niektórych momentach nudności kończące się wymiotami.;
• Naprzemienne uderzenia gorąca;
• Człowiek może zrobić się senny, a wzrok się pogorszy. Występuje też światłowstręt.;
• Prącie – wzwód trwa zbyt długo, a do tego jest bolesny. Z prącia wydobywa się krew.;
• Kołatanie serca; omdlenia, zbyt wysokie/niskie ciśnienie krwi.;
• Drgawki lub napady padaczkowe.

Często zażywając sildenafil organizm może w końcu się na niego uodpornić przez co albo trzeba będzie zwiększyć dawkę albo dalsze stosowanie leku skończy się w rezultacie brakiem jakiegokolwiek oddziaływania.